苦参碱主要是通过兴奋β受体，尤其是兴奋中枢的β受体，解除支气管痉挛及抑制抗体和慢反应物质的释放而产生平喘作用的。苦参碱在有钙或无钙克氏营养液中，均能对抗乙酰胆碱氯化钡兴奋离体豚鼠、大鼠气管和肠管的作用。苦参总碱、氧化苦参碱对组胺致喘豚鼠的平喘效果与氨茶碱基本相似，1小时平喘率都在90%以上，而对照组在15%左右；平喘时间上，氨茶碱在6小时平喘率是55%，苦参总碱则在80%以上。槐果碱Ach的致喘作用比氨茶碱强，其平喘作用可能是通过兴奋中脑的β-受体而起作用。酚红排泌法证明、小鼠灌胃苦参总碱、黄酮0.8g／kg，有明显祛谈作用。
5.安定作用
苦参总碱50-100mg／kg能明显抑制小鼠的自由活动；400mg／kg对小鼠被动活动明显抑制；100-200mg／kg能抑制孤独小鼠的欧斗攻击行为；苦参总碱25-40mg／kg与冬眠灵（5mg／kg）合用，可致小鼠翻正反射消失，100-200mg／kg苦参总碱能明显加强0.5mg／kg利血平对小鼠自发活动的抑制作用；苦参总碱50-200mg／kg与腹腔注射阈下剂量的戊巴比妥钠20-25mg／kg合用，可致小鼠入睡；分别与硫喷妥钠（腹腔注射，40mg／kg）、水合氯醛（腹腔注射，200mg/kg）合用，能显着加强其中枢抑制作用。亦能明显对抗中枢兴奋剂苯丙胺（腹腔注射，4-6mg／kg）及咖啡因（50mg／kg）所致的精神运动性兴奋；苦参总碱对士的宁及戊四氮所致的惊厥不但无对抗作用，反而使其惊厥增强和增加其动物死亡数；苦参总碱单独使用有轻度的镇痛作用，与阈剂量吗啡合用，可显着增加其镇痛百分率。
6.抗过敏作用
苦参碱可降低过敏介质的释放，为免疫抑制剂，其抑制50%T细胞增殖的浓度为0.55-0.56mg／ml；抑制IL-2产量的浓度为0.1mg／kg。
7.免疫抑制作用
苦参碱、氧化苦参碱在1／5 LD50剂量下对小鼠免疫功能均有抑制作用。兔、大鼠肌肉注射氧化苦参碱150mg／kg或100mg／kg对被动或主动皮肤过敏反应均有明显抑制作用，并对兔血清IgE抗体形成有明显抑制作用。腹腔注射氧化苦参碱200mg／kg.d，共21天，对小鼠速发型变态反应引起的死亡有保护作用。
8.其它作用
肌肉注射氧化苦参碱能明显对抗巴豆油、角叉菜胶（大鼠）和冰醋酸（小鼠）诱发的渗出性炎症。兔灌胃、皮下注射、静脉注射、腹腔注射和肌肉注射苦参煎剂、苦参注射液及苦参碱均有利尿作用，尿中氯化钠量有显着增加。苦参50%甲醇浸膏具有抗盐酸乙醇所致的溃疡作用，其活性成分为苦参酮（Kurarinone）。此外，苦参碱体内外均有抗菌作用，体内作用强度与氯霉素相当，醇浸膏体外有抗滴虫作用，其强度与蛇麻子相近。
参碱毒性
苦参(图8)
苦参碱注射于家兔，发现中枢神经麻痹现象，同时发生痉挛，终则呼吸停止而死。注射于青蛙，初呈兴奋，继则麻痹，呼吸变为缓慢而不规则，最后发生痉挛，以致呼吸停止而死；其痉挛的发作，恐系起因于脊髓反射的亢进。对家兔的最小致死量为0.4g／kg。苦参生物碱对冷血和温血动物均有引起痉挛和麻痹呼吸中枢的作用。接受较大剂量药物的小鼠出现燥跳、痉挛性抽搐等兴奋现象；静脉注射家兔开始出现畏惧不安，最后呼吸困难而死亡。槐果碱当大剂量（150mg/kg）注入家兔体内时，引起静脉充血、血压下降、呼吸次数明显减少，呼吸麻痹而中毒死亡。苦参生物碱LD50测定结果报道不一致。苦参总黄酮给小鼠静脉注射的LD50为103.1±7.66g／kg。小鼠肌肉注射和静脉注射氧化苦参碱的LD50分别为256.74±573.6mg／kg和144.2±22.8mg／kg。灌胃和肌肉注射苦参浸膏小鼠的LD50分别为14.5g／kg和14.4g／kg。小鼠皮下注射苦参结晶碱的LD50为571.2±48.8mg／kg犬肌肉注射苦参碱结昌（200mg／kg）或苦参浸膏（0.1g／kg），鸽肌肉注射苦参生物碱（100mg／kg）均未见中毒症状。苦参避孕栓对小白鼠阴道、宫颈无刺激性。
理化鉴别
（l）取该品横切片加氢氧化钠试液数滴，栓皮即呈橙红色，渐变血红色，久置不消失。木质部不呈现颜色反应。（检查色素）
（2）该品粉末0.5g，加1％盐酸15ml，水浴加热10min，滤过。分取滤液于3支小试管中，分别加入碘化铋钾、碘化汞钾及碘化钾碘试剂，均产生沉淀。（检查生物碱）
（3）取该品粉末0.5g，加甲醇10ml，加热回流10min，滤过。取滤液lml，置试管中，加镁粉少量与盐酸3-4滴，加热，显红色。另取滤液5μl，点于滤纸上，喷以5％三氧化铝乙醇溶液，晾干，置紫外光灯（254nm）下观察，显黄绿色荧光。（检查黄酮）
（4）薄层色谱取本品粉末0.5g，加氯仿25ml，浓氨试液0.3ml，放置过夜，滤过，滤液蒸干，残渣加氯仿0.5ml使溶解，作为供试品溶液。另取氯化苦参碱和槐定碱对照品，加乙醇制成每lml各含0.2mg的混合溶液，作为对照品溶液。吸取上述两种溶液各4μl，分别点于同一用2％氢氧化钠溶液制备的硅胶G薄层板上，以苯-丙酮-甲醇（8：3：O.5）为展开剂，展开，展距约8cm，取出，晾干，再以甲苯-醋酸乙酯-甲醇-水（2：4：2：1）10℃以下放置后的上层溶液为展开剂，展开，展距与第1次相同，取出，晾干，依次喷以碘化秘钾试液和亚硝酸钠乙醇试液。
供试品色谱中，在与对照品色谱相应的位置上，显相同的两个棕色斑点。
品质标志《中华人民共和国药典》1995年版规定：该品含生物碱以苦参碱计算，不得少于2.0％。
采收炮制
采收加工：春、秋二季采挖。除去根头及小支根，洗净，干燥，或趁鲜切片，干燥。
拣净杂质，除去残茎，洗净泥土，用水浸泡，捞出，润透，切片，晒干；先需用糯米浓泔汁浸一宿，上有腥秽气并在水面上浮，并须重重淘过，即蒸，从巳至申出，晒干细锉用之。
药用价值
【药材】中药苦参为多年生落叶亚灌木植物苦参的根。在我国各地均产。每年春秋两季采收入药用。
【性味】味苦；性寒
【归经】肝；肾；大肠；小肠经；膀胱；心经；膀胱经
【应用】
1、治疗带下阴痒。对妇女带下色黄，以及男性阴肿阴痒均有很好的治疗作用。
2、治疗湿疹疥癣。苦参浴能够清除下焦湿热，并且杀虫止痒，对湿疹疥癣引起的皮肤瘙痒有很好的缓解作用。